一、药品名称
通用名： 图卡替尼
英文名：Tucatinib
商品名： Tukysa、Tukadx
剂型： 口服薄膜衣片
规格：150mg每片 60片/盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号：08 L1002123
二、药理作用
药理分类： 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
作用机制： 图卡替尼是一种高选择性、口服生物有效的HER2酪氨酸激酶抑制剂。
HER2（人表皮生长因子受体2）是一种在某些癌细胞（如乳腺癌、胃癌）表面过度表达的蛋白质，能促进癌细胞的生长和分裂。
图卡替尼通过高度选择性地抑制HER2，阻断其下游的信号传导通路，从而抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡。
与同类药物相比，图卡替尼对HER2的选择性远高于对EGFR（表皮生长因子受体）的抑制，这被认为是其腹泻等副作用发生率较低的原因之一。
三、适应症
图卡替尼与曲妥珠单抗（Trastuzumab） 和卡培他滨（Capecitabine） 联合，用于治疗成人HER2阳性乳腺癌患者，且患者需满足以下条件：
不可切除的局部晚期或转移性疾病。
既往在转移背景下接受过至少一种抗HER2治疗方案。
四、用法用量
推荐剂量：
图卡替尼： 300mg（2片150mg），每日两次（约每12小时一次），口服。
曲妥珠单抗： 按标准剂量静脉输注。
卡培他滨： 1000mg/m²，每日两次（早晚各一次），口服，在第1-14天服用，每21天为一个周期。
服药方法：
整片吞服，不要咀嚼、压碎或劈开药片。
可与食物同服或不同服。
如果服药后呕吐或漏服一剂，不应补服，而应等待至下一次预定时间服用常规剂量。
五、禁忌症
对图卡替尼或任何辅料成分有严重过敏史的患者。
六、警告与注意事项
1. 严重腹泻：
腹泻是常见副作用，可能严重并导致脱水、低血压和肾损伤。
在治疗开始时，应给予患者抗腹泻药物（如洛哌丁胺）备用，并在首次出现稀便时立即使用。
如果发生严重腹泻，应根据临床指征暂停图卡替尼，直至改善至≤1级，然后以相同或降低的剂量恢复用药。同时补充水分和电解质。
2. 肝毒性：
图卡替尼可能引起严重的肝损伤。
必须在开始治疗前、治疗期间每3周一次监测ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶）和胆红素水平。
根据肝毒性的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。
3. 胚胎-胎儿毒性：
根据其作用机制，孕妇服用图卡替尼可能对胎儿造成危害。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗后至少1周内应采取有效的避孕措施。
男性患者在与孕妇或有生育能力的女性发生性接触时，应在治疗期间和治疗后至少1周内使用避孕套。
七、不良反应
非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：
胃肠道： 腹泻（可能很严重）、恶心、呕吐、腹痛、口腔炎。
肝胆系统： 肝毒性（ALT/AST升高、高胆红素血症）。
皮肤及皮下组织： 皮疹、瘙痒。
全身性： 疲劳、发热。
血液和淋巴系统： 贫血。
代谢与营养： 食欲下降。
神经系统： 头痛。
实验室检查异常：
肌酐升高、磷酸盐降低、血红蛋白降低、淋巴细胞减少。
八、药物相互作用
CYP3A强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会显著增加图卡替尼的血药浓度，增加不良反应风险。
应避免合用。 如必须合用，应将图卡替尼剂量减至100mg，每日两次。
CYP2C8强效抑制剂（如：吉非罗齐）：
合用会增加图卡替尼的血药浓度。
如必须合用，应密切监测不良反应，考虑降低图卡替尼剂量。
CYP3A强效诱导剂（如：利福平、卡马西平、圣约翰草）：
合用会显著降低图卡替尼的血药浓度，影响疗效。
应避免合用。
P-gp底物（如：地高辛、达比加群酯）：
图卡替尼可能抑制P-gp转运蛋白，从而增加这些合用药物的血药浓度。
合用时需密切监测这些底物药物的不良反应，并考虑降低其剂量。
九、特殊人群用药
孕妇： 可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期： 尚不清楚图卡替尼是否随乳汁分泌。鉴于对婴儿的潜在严重不良反应，建议在治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
儿童： 安全性和有效性尚未确立。
老年人： 在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异，但仍需谨慎。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全：
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能不全患者，推荐剂量降至200mg，每日两次。
严重（Child-Pugh C）肝功能不全患者，推荐剂量降至150mg，每日两次。
肾功能不全：
轻度至中度肾功能不全（eGFR 30-89 mL/min/1.73m²）患者无需调整剂量。
重度肾功能不全（eGFR <30 mL/min/1.73m²）或需要透析的患者，用药数据有限，需谨慎。
十、药物过量
症状： 预期为不良反应的加重，如严重腹泻、恶心、呕吐和肝毒性。
处理： 尚无特效解毒药。应采取一般支持性措施，包括密切监测生命体征和不良反应，并对症治疗。
十一、临床药理
药代动力学： 图卡替尼口服后吸收良好，约2小时达到峰值浓度。高脂肪食物会增加其暴露量。在体内主要通过CYP2C8和CYP3A4代谢。粪便是其主要的排泄途径。
十二、患者咨询信息
1. 遵医嘱服药： 严格按照医嘱剂量和时间服药，不要随意更改。
2. 管理腹泻： 了解如何预防和处理腹泻，备好抗腹泻药物，并及时向医生报告严重或持续性腹泻。
3. 监测肝功： 理解定期抽血监测肝功能的重要性。
4. 避孕要求： 有生育能力的女性和男性患者必须了解并遵守避孕要求。
5. 报告感染迹象： 如发烧、寒战、持续咳嗽等。
6. 告知用药史： 在看病或服用新药前，告知医生您正在使用图卡替尼，以避免潜在的药物相互作用。
7. 储存： 在室温下原包装中保存，防潮。
最后再次强调： 请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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