阿达格拉西布片200mg*42片/盒 Adakras Adagrasib INN

一、基本信息
通用名称：阿达格拉西布片
英文名：Adagrasib
商品名：Krazati，MRTX849、Adakras
规格：200mg/片   42片/盒
药物类别：KRAS G12C不可逆共价抑制剂，靶向突变KRAS蛋白，用于KRAS G12C突变实体瘤
生产厂家：Everest Pharmaceuticals Ltd（珠峰制药）
性状：薄膜衣片，除去包衣后为类白色

二、适应症
1. 非小细胞肺癌（NSCLC）：用于成人KRAS G12C突变、局部晚期/转移性非小细胞肺癌，既往接受过至少1种全身系统治疗后进展。
2. 结直肠癌（CRC）：联合西妥昔单抗，用于KRAS G12C突变晚期结直肠癌，既往经氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康化疗失败。
3. 可用于胰腺癌等其他KRAS G12C突变实体瘤（临床超适应症使用）。

三、用法用量
常规剂量
600mg（3片），口服，每日2次，早晚固定时间服用，可随餐或空腹，整片吞服，禁止咀嚼、碾碎、掰开，持续用药至疾病进展或不可耐受毒性。

剂量调整（不良反应减量）
1. 第一次减量：400mg（2片），每日2次
2. 第二次减量：600mg（3片），每日1次
3. 无法耐受600mg每日1次：永久停药

漏服/呕吐处理
漏服＜4小时：立即补服；＞4小时跳过，下次正常服用，禁止双倍剂量
服药后呕吐：无需补服，按时吃下一次即可

四、禁忌症
1. 对阿达格拉西布或本品任何辅料过敏者禁用。
2. 重度肝肾功能衰竭、QT间期严重延长患者禁用。
3. 孕妇、备孕、哺乳期女性禁用。

五、药理作用
不可逆结合突变型KRAS G12C蛋白，阻断下游RAS‑MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与转移；半衰期长、靶点抑制持久，耐药率低，对化疗/免疫耐药患者有效。

六、不良反应
常见（≥10%，轻‑中度，可耐受）
腹泻、恶心、呕吐、乏力、食欲下降、腹痛、便秘、肝功能异常、QT间期延长、水肿、肌肉骨骼疼痛、周围神经麻木。
少见
肺炎、间质性肺病、胰腺炎、低钾血症、脱发、皮疹。
严重罕见
严重胃肠道出血、严重肝损伤、严重心律失常、间质性肺炎、心力衰竭，出现需立即停药就医。

七、重要注意事项
1. 胃肠道毒性：腹泻最常见，需提前备止泻药，严重脱水需补液。
2. 心脏毒性：定期监测心电图QT间期，避免联用致QT延长药物。
3. 肝损伤：用药前及每2周监测肝功能，异常及时调整剂量。
4. 间质性肺病：出现干咳、气短、呼吸困难立即排查。
5. 药物相互作用：避免联用强效CYP3A抑制剂/诱导剂；禁止联用胺碘酮等致心律失常药物。
6. 不可治愈肿瘤，仅控制进展，需定期复查CT、基因检测。

八、贮藏
密封，25℃以下阴凉干燥处保存，远离儿童。

索托拉西布、弗泽雷塞片、格索雷塞片、阿达格拉西布该怎么选？
索托拉西布、阿达格拉西布、弗泽雷塞片、格索雷塞片都属于KRAS G12C 靶向药，主要用于治疗携带 KRAS G12C突变 的非小细胞肺癌（NSCLC），但它们之间在“原研/国产、研发公司、上市情况、临床数据”等方面有区别。

三者核心区别
索托拉西布，由美国安进制药研发，是全球首款KRAS G12C药，数据成熟，价格高
阿达格拉西布，美国Mirati Therapeutics公司研发，存在脑转移首选，价格较高
弗泽雷塞片，由中国信达生物研发，国产替代方向，数据成熟度中等，能报医保
格索雷塞片，由中国正大天晴和益方生物联合开发，数据成熟度较新

一、如果追求“疗效优先”
优先考虑：阿达格拉西布
目前很多肿瘤医生会认为：阿达格拉西布整体活性略强于索托拉西布。
尤其在：脑转移、控制时间（PFS）深度缓解方面表现更突出。
部分研究中：ORR（缓解率）更高、PFS更长、CNS控制更强
尤其脑转移患者，现在越来越多人倾向阿达格拉西布。

二、如果追求“稳定、安全、成熟”
优先：索托拉西布
这是全球首个 KRAS G12C 靶向药。
优点：全球临床经验最多，医生最熟悉，安全性更稳定，副作用相对轻一些。
一些分析显示：阿达格拉西布疗效略强，但索托拉西布耐受性更好。
所以：年龄大，肝功能一般，身体虚弱，很多医生反而会先考虑索托拉西布。

三、如果预算有限
国产药会明显更有优势：格索雷塞片、弗泽雷塞片
通常：价格更低，国内渠道更方便，能报医保，部分患者能减少经济压力。
但问题也很现实：真实世界长期数据，国际III期数据，大规模耐药数据
目前还是不如：索托拉西布、阿达格拉西布成熟。

四、目前业内真实倾向
现在临床上的倾向已经越来越明显：
普通后线治疗，更常见选择索托拉西布
追求更强疗效，更常见选择阿达格拉西布
有脑转移更常见选择，阿达格拉西布
预算有限，更常见选择国产药