盐酸阿曲生坦片0.75mg*30片/盒 LuciAtras Atrasentan tablets

【药品名称】
通用名：盐酸阿曲生坦片
英文名：Atrasentan tablets
商品名：Vanrafia、Xinlay、LuciAtras
剂型：薄膜衣片
规格：0.75mg/片  30片/盒
生产厂家：卢修斯制药（老挝）有限公司
药品批准文号：12 L 1422/25

【药理类别】
高选择性内皮素A受体（ETA），属内皮素受体拮抗剂（ERA）。

【作用机制】
选择性阻断ETA受体（对ETB受体亲和力低1000倍以上）；
抑制内皮素-1介导的肾小球系膜细胞增殖、足细胞损伤、肾小管间质纤维化；
显著降低蛋白尿（关键疗效指标），延缓eGFR下降。

【适应症（拟申报/临床研究中）
原发性免疫球蛋白A肾病（IgA肾病）（IgAN）：
用于高风险进展型IgAN成人患者（定义：UPCR ≥1.0 g/g 且 eGFR ≥30 mL/min/1.73m²）；
联合最大耐受剂量RAS抑制剂（ACEI/ARB）使用。

局灶节段性肾小球硬化（FSGS）（探索性）
注：不适用于心衰、肝硬化、妊娠相关肾病。

【用法用量（基于III期试验方案）
推荐剂量‌：每日一次，口服0.75mg，随餐或空腹服用均可。
‌服用方法‌：整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。
‌漏服处理‌：若漏服，跳过该次剂量，按原计划时间服用下一次，不可加倍补服。
‌特殊人群‌：
‌肝功能不全‌：轻至中度无需调整剂量；重度肝功能不全患者禁用。
‌肾功能不全‌：无需调整剂量（终末期肾病数据有限）。
‌老年患者‌：无需调整剂量。
联合治疗：必须与ACEI或ARB联用，且剂量已达最大耐受量。

【黑框警告（FDA审评关注点）
1. 液体潴留与水肿：
发生率高达30–40%，严重者需利尿剂干预或停药；
2. 心力衰竭恶化风险：
禁用于NYHA III–IV级心衰患者；
3. 胚胎-胎儿毒性：
可致胎儿畸形（内皮素通路参与胎儿发育），育龄期女性必须严格避孕。

【禁忌症】
对阿曲生坦过敏者；
NYHA III–IV级心力衰竭；
妊娠期或计划妊娠女性；
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）；
与强效CYP3A4抑制剂合用（如酮康唑、克拉霉素），因显著升高血药浓度。

【不良反应（ALIGN & SONAR试验汇总）
‌常见不良反应‌：
外周水肿（发生率较高，与剂量相关）。
头痛、鼻咽炎、疲劳。
实验室异常：血红蛋白降低、肝功能酶升高。
‌严重不良反应‌：液体潴留（可能导致心力衰竭恶化）。

【关键注意事项】
1. 水肿监测：
用药前评估心功能、体重、下肢水肿；
用药第1、2、4、8周密切监测体重与症状，体重增加>2 kg/周需干预；
2. 肝功能监测：
用药前、每月查ALT/AST，若 >3×ULN 伴胆红素升高，停药；
3. 避孕要求：
育龄期女性用药期间及停药后1个月必须使用两种可靠避孕方式；
4. 药物相互作用：
避免与强效CYP3A4抑制剂联用；
与利尿剂（如呋塞米）联用可减轻水肿。

【特殊人群用药】
孕妇：禁用（X级）；
哺乳期：未知是否分泌至乳汁，建议停药或停止哺乳；
儿童（<18岁）：安全性未知；
老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但更易水肿，加强监测；
肝功能不全：
轻度（Child A）无需调整；
中度（Child B）起始剂量减至 0.25 mg qd；
重度（Child C）禁用；
肾功能不全：
eGFR ≥30 mL/min 无需调整；
eGFR <30 mL/min 或透析：禁用（缺乏数据）。

【药代动力学】
吸收：Tmax 4–6小时，高脂餐AUC↑30%；
分布：蛋白结合率>99%，Vd ≈ 30 L；
代谢：主要经CYP3A4氧化；
半衰期：约11–14小时；
排泄：粪便（80%），尿液（10%）。

【贮藏】
25℃以下密封保存，避光防潮。

【研发状态（截至2026年1月）
IgA肾病：
III期ALIGN试验达主要终点（UPCR显著降低）；
NDA已提交FDA（2025年），预计2026–2027年可能获批；
中国：由云顶新耀（Everest Medicines）引进，III期试验进行中。

重要提示：
阿曲生坦是首个在IgA肾病III期试验中证实显著降蛋白尿的ETA选择性拮抗剂，有望成为继SGLT2抑制剂后又一肾病重磅疗法。
但因其水肿风险，其启动治疗、剂量调整及不良反应管理必须在肾病专科医生的全面评估和直接指导下进行。

药企介绍

卢修斯制药(老挝）有限公司（简称卢修斯制药），是一家现代跨国高新生物制药企业。目前拥有1个全球研发中心，与3家业内顶尖的研发团队合作，擅长复杂化学制剂及生物制剂研发，实现了关键仿制药品技术突破，目前卢修斯制药已成为全球专利仿制药研发能力最强的企业之一，在业界拥有良好的声誉的和市场口碑。

2020年卢修斯制药正式开启亚太战略，斥巨资在老挝首都万象投建亚太1号智慧工厂，按照GMP生产标准，引进中国、美国、德国等世界尖端制药设备，成立国际化高端制剂车间，年仿制药生产能力超15亿片。产品现已涵盖抗肿瘤、心血管、血液，糖尿病、皮肤病、男性保健、抗衰老等200多种品类，远销欧洲、南美洲、非洲、中东、印度、越南、尼泊尔等50多个国家和地区。

卢修斯在老挝建设了目前老挝最高标准的药品生产车间，自从老挝卢修斯建厂投产后， 公司将协同东南亚国家联盟，加快国际化进程，加强全球医药研发智力合作，丰富产品、提升质量，努力成为全球领先制药企业。

卢修斯制药的生产环境完全符合老挝、欧盟、美国和中国等国家的GMP（Good Manufacturing Practice，良好生产规范）标准。这意味着卢修斯制药的生产过程严格遵守了全球公认的质量管理和质量控制标准。

 

老挝卢修斯制药GMP认证证书

老挝卢修斯制药通过其先进的设施、严格的质量控制和广泛的业务范围，已经成为了老挝制药行业的一个重要玩家。

有了生产设备和车间，那么生产的药品质量怎么样呢？

老挝卢修斯的生产的每款药品都经过严格的检测，可以肯定的是老挝卢修斯仿制的药物药效是达到标准的，是完全放心的产品，

卢修斯的产品都是经过严格实验和检测，确保了产品的可靠，放弃购买老挝卢修斯制药的产品，可能就真的失去了一款药效可靠且还能省钱的机会。因为服用过老挝卢修斯产品的患者发现，服用价格低廉的卢修斯药品和之前服用其他药厂较高较高的产品药效竟然是完全一致。

世界卫生组织对老挝卢修斯进行访问并进行肯定

老挝卢修斯参加迪拜国际医药会展

为保障消费者权益，卢修斯产品实行二重防伪技术。
第一重:防伪贴上的6位流水防伪码，具有唯一性、不重复性不得沾污、刮损。(流水码重复或者刮损即认定为假冒产品，请患者与销售方退换)
第二重:防伪涂层，刮开涂层扫描对应的防伪码，输入对应的6(全新的产品在未验证时，二代防伪涂层下的防伪位防伪验证数字。码不得完全暴露)
需要特别注意的是，卢修斯的防伪码使用寿命仅有一次，有时候因为网络延迟等原因，不小心多点了几次验证，导致出现以下提示：

卢修斯制药作为全球卫生健康守护者，尖端制药行业精进者，秉承“关爱生命、服务健康”这一理念，与各国共同致力于提高优质医疗知识资源的生产、共享和利用，努力增强和维持肿瘤、艾滋病和免疫系统等疾病的预防治疗和护理，尤其发挥公司全球抗癌制药关键技术优势和抗癌产品质优价廉的特点，防范和降低危害人类健康。