一、药品名称
通用名： 马来酸奈拉替尼片
商品名： Nerlynx、贺俪安、Nerandr
剂型： 口服片剂
规格： 40mg每片 90片每盒
生产厂家：INDAR Pharmaceuticals Pvt Ltd
二、适应证和用途
本品是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，适用于：
1. 早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗： 适用于完成曲妥珠单抗辅助治疗后1年之内的成年患者，以降低复发风险。
2. 晚期或转移性HER2阳性乳腺癌： 与卡培他滨联合，用于治疗已接受过两种或以上既往抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。
三、用法用量
推荐剂量：
早期乳腺癌（单药）： 每日一次，口服240mg（即6片40mg），连续服用1年。
转移性乳腺癌（联合卡培他滨）： 每日一次，口服240mg，在每个21天周期的第1-21天服用；卡培他滨的推荐剂量为在每个周期的第1-14天，每日两次，每次750mg/m²。
给药方式： 随餐服用。应整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。
预防性止泻方案： 至关重要！ 在首次服用奈拉替尼时，必须同时开始使用洛哌丁胺（易蒙停）进行预防。标准方案为：治疗第1周期（56天）：第1-14天，每日4次，每次4mg；第15-56天，每日2次，每次4mg。之后可根据需要继续使用洛哌丁胺控制腹泻。
剂量调整： 根据腹泻等不良反应的严重程度和持续时间，可采取暂停用药、减量至200mg、160mg或120mg等措施。
四、禁忌
对奈拉替尼或任何辅料成分过敏者。
五、警告和注意事项
1. 腹泻：
几乎所有患者都会发生腹泻，严重腹泻的发生率高达40%。可能发生在治疗早期（中位发生时间为第8天），并可能导致脱水、电解质紊乱和肾损伤。
必须按照指南进行预防、监测和早期积极干预（使用洛哌丁胺、补水、电解质替代，必要时使用其他止泻药或暂停/减量奈拉替尼）。
2. 肝毒性：
可能引起肝转氨酶升高。治疗前和治疗期间应定期（如每月）监测肝功能。出现严重肝损伤时需暂停、减量或永久停药。
3. 胚胎-胎儿毒性：
可能对胎儿造成危害。治疗前需核实育龄期女性的妊娠状态。患者在治疗期间及末次给药后至少1个月内，必须使用有效的非激素避孕方法（因奈拉替尼会降低激素避孕药的效果）。
六、不良反应
非常常见（>20%）且主要的不良反应：
胃肠道： 腹泻（发生率>90%）、恶心、腹痛、呕吐、食欲下降、消化不良。
皮肤及皮下组织： 皮疹、皮炎。
全身性反应： 疲劳。
肌肉骨骼： 肌肉痉挛。
肝脏： 转氨酶升高。
其他： 口干、体重下降。
常见严重不良反应： 腹泻、呕吐、恶心、脱水、急性肾损伤。
七、药物相互作用
质子泵抑制剂（PPIs，如奥美拉唑）、H2受体拮抗剂、抗酸剂： 会显著降低奈拉替尼的血药浓度，从而降低疗效。应避免同时使用。建议在服用抗酸药前至少3小时或后至少3小时服用奈拉替尼。
强效或中效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草）： 会显著降低奈拉替尼血药浓度，应避免合用。
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）： 可能增加奈拉替尼暴露量，增加不良反应风险。合用时需密切监测，可考虑降低奈拉替尼剂量。
P-gp底物（如地高辛）： 奈拉替尼可能增加其血药浓度，合用时需监测地高辛血药浓度。
八、特殊人群用药
肝功能不全： 轻度肝功能不全无需调整剂量。中度肝功能不全患者应将剂量减至160mg。重度肝功能不全患者应避免使用。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。重度肾功能不全或终末期肾病患者数据有限，需慎用。
儿童用药： 安全性和有效性未确立。
老年人用药： 无需特别调整起始剂量，但老年患者可能对腹泻的耐受性更差，需密切监测。
九、药理作用
药理类别： 不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂。
作用机制： 奈拉替尼与HER1（EGFR）、HER2和HER4的激酶结构域共价结合，不可逆地抑制其激酶活性，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖和生长。对于早期乳腺癌，其主要作用在于清除可能存在的微小残留病灶。
十、贮存
在20°C-25°C室温下保存。
保持药品在原包装内，避免受潮。
置于儿童不可触及处。
重要提示：
此说明书不能替代专业医疗建议。患者在使用奈拉替尼前，必须由专科医生进行全面评估，并严格遵守医生和药师的详细用药指导。预防性和全程管理的抗腹泻治疗是安全用药的核心。 治疗期间必须进行定期监测和随访。
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