一、药品名称
通用名： 甲磺酸贝舒地尔片
英文名：Belumosudil Mesylate Tablets
商品名：易来克、Rezurock、BEISUDX
剂型： 口服薄膜衣片
规格：200mg每片 30片每盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号：04L 1332/25
二、药理作用
药理分类： Rho关联卷曲螺旋蛋白激酶2（ROCK2）选择性抑制剂
作用机制： 贝舒地尔是一种口服的、选择性的ROCK2抑制剂。
ROCK2是调节多种细胞过程（包括炎症反应、纤维化和免疫调节）的信号通路中的关键蛋白。
在慢性移植物抗宿主病（cGVHD）中，异常的免疫反应导致组织纤维化和器官功能障碍。
贝舒地尔通过抑制ROCK2，可以：
1. 调节免疫平衡： 下调促炎性Th17细胞的分化，并增强调节性T细胞（Treg）的功能，从而恢复免疫稳态。
2. 减轻纤维化： 直接抑制病理性纤维化过程。
这种独特的作用机制使其能够从多靶点干预cGVHD的病理进程。
三、适应症
贝舒地尔适用于治疗既往接受过至少2线全身治疗失败的慢性移植物抗宿主病（cGVHD） 的成人及12岁及以上儿科患者。
四、用法用量
推荐剂量：200mg，每日一次，口服。
服药方法：
整片吞服，可与食物同服或不同服。
应每天在大致相同的时间服药。
如果漏服一剂，应在想起后立即补服。如果已接近下一次服药时间（例如，已超过12小时），则跳过漏服剂量，在常规时间服用下一次剂量。不可在同一天内服用双倍剂量。
如果服药后发生呕吐，不可补服，应等待至下一次预定时间服用常规剂量。
五、禁忌症
对贝舒地尔或任何辅料成分有严重过敏史的患者。
六、警告与注意事项
1. 胚胎-胎儿毒性：
根据动物实验数据，孕妇服用贝舒地尔可能对胎儿造成危害。
必须在开始治疗前验证有生育能力女性的妊娠状态。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗后至少1周内应采取有效的避孕措施。
男性患者应在治疗期间和治疗后至少1周内使用有效避孕套。
七、不良反应
非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：
感染： 感染（包括上呼吸道感染、败血症、肺炎）。
胃肠道：恶心、腹泻。
肌肉骨骼：疲劳、无力。
呼吸系统：呼吸困难、咳嗽。
实验室检查异常： 肝酶升高（AST/ALT）、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低磷血症、低镁血症、低钾血症。
其他： 头痛、腹痛、皮疹、外周水肿、出血事件。
常见但需要关注的不良反应：
高血压。
八、药物相互作用
CYP3A强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会显著增加贝舒地尔的血药浓度，可能增加不良反应风险。
避免合用。如必须合用，应密切监测贝舒地尔的不良反应。
CYP3A强效诱导剂（如：利福平、卡马西平、圣约翰草）：
合用会显著降低贝舒地尔的血药浓度，可能影响疗效。
避免合用。
胃酸抑制剂：
质子泵抑制剂（PPIs，如奥美拉唑）： 合用会显著降低贝舒地尔的血药浓度，影响疗效。应避免合用。
H2受体拮抗剂（如法莫替丁）： 应在服用H2受体拮抗剂前至少2小时或后10小时服用贝舒地尔。
抗酸药（如碳酸钙、氢氧化铝）： 应在服用抗酸药前至少2小时或后2小时服用贝舒地尔。
九、特殊人群用药
孕妇： 可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期： 建议在治疗期间和末次给药后1周内停止哺乳。
儿童： 已获批用于12岁及以上儿科患者。
老年人： 在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全： 轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度（Child-Pugh B）肝功能不全患者，推荐剂量为200mg，每日一次。严重（Child-Pugh C）肝功能不全患者，推荐剂量为100mg，每日一次（如无100mg片剂，可隔日服用200mg）。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全或需要透析的患者，用药数据有限，需谨慎。
十、药物过量
症状： 预期为不良反应的加重。
处理： 应采取支持性治疗，并对症处理。
十一、临床药理
药代动力学： 贝舒地尔口服后吸收迅速，约2小时达到峰值浓度。高脂肪食物会显著增加其暴露量。在体内主要通过CYP3A4代谢。粪便是其主要的排泄途径。
十二、患者咨询信息
1. 严格遵医嘱： 每日一次，规律服药。
2. 避免与PPIs同用： 了解不能与奥美拉唑等质子泵抑制剂合用，并与其他胃药（H2拮抗剂、抗酸药）错开时间服用。
3. 避孕要求： 有生育能力的患者必须了解并严格遵守避孕要求。
4. 感染迹象： 立即报告任何感染迹象（如发烧、发冷、咳嗽）。
5. 出血迹象： 报告异常出血或瘀伤。
6. 定期监测： 理解定期监测肝功能、电解质和血脂的重要性。
最后再次强调： 请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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