一、药品名称
通用名： 甲苯磺酸利特昔替尼胶囊
英文名：Ritlecitinib Tosylate Capsules
商品名：Litfulo、乐复诺、RITEDX
剂型： 口服胶囊
规格：50mg每粒 28粒每盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号：12 L1285/24
二、药理作用
药理分类： 激酶抑制剂
作用机制： 利特昔替尼是一种口服、高选择性、共价的双激酶抑制剂。
它同时抑制Janus激酶3（JAK3） 和表达于上皮细胞和淋巴细胞中的酪氨酸激酶（TEC） 家族。
JAK3和TEC家族激酶（如BTK）在多种免疫细胞（包括T细胞、B细胞、NK细胞）的信号传导和激活中扮演关键角色，这些细胞被认为与斑秃的病理生理有关。
利特昔替尼通过抑制JAK3和TEC激酶，阻断导致毛囊免疫攻击的信号通路，从而抑制炎症反应，为毛发再生创造条件。
三、适应症
利特昔替尼适用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。
四、用法用量
推荐剂量：50mg，每日一次，口服。
服药方法：
整粒吞服，可与食物同服或不同服。
应每天在大致相同的时间服药。
如果漏服一剂，应在想起后立即补服。如果已接近下一次服药时间（例如，已超过12小时），则跳过漏服剂量，在常规时间服用下一次剂量。不可在同一天内服用双倍剂量。
五、禁忌症
对利特昔替尼或任何辅料成分有严重过敏史的患者。
六、警告与注意事项
1. 严重感染：
可能增加患者发生严重细菌、分枝杆菌、真菌和病毒感染的风险。
在开始治疗前，应彻底评估患者的潜伏或活动性感染。
在活动性感染，包括局部感染未控制前，不应开始治疗。
对于发生严重感染的患者，应中断利特昔替尼治疗，直至感染得到控制。
2. 恶性肿瘤和淋巴组织增殖性疾病：
免疫抑制剂（包括JAK抑制剂）使用者发生恶性肿瘤（如淋巴瘤、其他恶性肿瘤，包括皮肤癌）的风险增加。
在开始治疗前和治疗期间，应定期进行皮肤检查。建议患者进行皮肤自我检查。
3. 主要不良心血管事件（MACE）：
另一类JAK抑制剂（用于类风湿关节炎等疾病）的上市后研究显示，其可能增加主要不良心血管事件（如心肌梗死、脑卒中、心血管死亡）的风险，尤其是在当前或既往吸烟者及有其他心血管风险因素的患者中。
在开始治疗前，应考虑患者的个体获益与风险。
4. 血栓形成：
另一类JAK抑制剂（用于类风湿关节炎等疾病）的上市后研究显示，其可能增加深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的风险。
应监测患者是否出现DVT/PE的体征和症状。
5. 实验室参数异常：
淋巴细胞、中性粒细胞和血红蛋白减少：在开始治疗前、治疗期间定期监测全血细胞计数。
肝酶升高：在开始治疗前、治疗期间定期监测肝功能。
根据异常程度，可能需要暂停用药、降低剂量或永久停药。
6. 高脂血症：
可能导致血脂参数（如低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇、甘油三酯）升高。
在开始治疗后约4-8周监测血脂水平，并根据临床指征进行治疗。
7. 疫苗接种： 避免在使用利特昔替尼期间接种活疫苗。
七、不良反应
常见（≥1%）的不良反应：
感染： 上呼吸道感染（包括鼻咽炎）、带状疱疹、毛囊炎、尿路感染。
实验室检查异常： 肌酸磷酸激酶（CPK）升高、淋巴细胞减少、ALT/AST升高、中性粒细胞减少、血脂升高。
其他： 头痛、痤疮、皮疹、恶心、口腔疱疹、毛囊炎、疲劳。
八、药物相互作用
强效CYP3A抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会增加利特昔替尼的血药浓度。
不建议与强效CYP3A抑制剂合用。如必须合用，应密切监测不良反应。
强效或中效CYP3A诱导剂（如：利福平、卡马西平、依法韦仑）：
合用会降低利特昔替尼的血药浓度，可能影响疗效。
不建议与强效或中效CYP3A诱导剂合用。
九、特殊人群用药
孕妇： 尚无足够数据表明对孕妇的风险。仅在潜在获益大于潜在风险时使用。
哺乳期： 尚不清楚利特昔替尼是否随乳汁分泌。应考虑母乳喂养对婴儿的获益和母亲治疗的必要性。
儿童： 已获批用于12岁及以上青少年。
老年人： 在65岁及以上患者中，数据有限，需谨慎。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全： 轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度或严重肝功能不全患者不推荐使用。
肾功能不全： 轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全或需要透析的患者不推荐使用。
十、药物过量
症状： 在临床试验中，有限的数据未显示出特定的过量症状。
处理： 一旦发生过量，应密切监测患者体征和症状，并采取适当的支持性治疗。
十一、临床药理
药代动力学： 利特昔替尼口服后吸收迅速，约1-2小时达到峰值浓度。食物不影响其吸收。在体内主要通过CYP3A4代谢。粪便是其主要的排泄途径。
十二、患者咨询信息
1. 感染警示： 了解并立即报告任何感染迹象（如发烧、咳嗽、盗汗、皮肤 sores）。
2. 心血管与血栓风险： 了解心肌梗死、脑卒中和血栓的症状，并在出现时立即就医。
3. 癌症风险： 理解恶性肿瘤（尤其是淋巴瘤和皮肤癌）风险可能增加，并定期进行皮肤检查。
4. 定期监测： 理解定期抽血监测血常规、肝功能和血脂的重要性。
5. 避免活疫苗： 在未咨询医生前，不要接种任何活疫苗。
6. 遵医嘱服药： 不要自行调整剂量或停止服药。
最后再次强调： 请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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