一、药品名称
通用名：阿贝西利片
英文名：Abemaciclib
商品名：Verzenio、BESIDX
剂型：口服薄膜衣片
规格： 150mg每片 56片/盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号：04 L1097/24
二、药理作用
药理分类细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂
作用机制：
在雌激素受体阳性（ER+）的乳腺癌细胞中，细胞周期素D1与CDK4/6结合，驱动细胞从G1期进入S期，促进细胞分裂增殖。
阿贝西利通过选择性抑制CDK4/6的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，从而导致细胞周期停滞在G1期，抑制肿瘤细胞的增殖。
与同类药物相比，阿贝西利对CDK4的选择性高于CDK6，这可能是其单药活性较高且腹泻发生率较高的原因之一。
三、适应症
阿贝西利适用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-） 的晚期或转移性乳腺癌成人患者：
1. 联合内分泌治疗：
与芳香化酶抑制剂（如阿那曲唑）联合使用，作为绝经后女性的初始内分泌治疗。
与氟维司群联合使用，用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。
2. 单药治疗：
用于既往曾接受内分泌治疗和化疗在转移背景下进展的患者。
四、用法用量
推荐剂量（因治疗方案而异）：
联合用药：150mg，每日两次（约每12小时一次），口服。
单药治疗：200mg，每日两次（约每12小时一次），口服。
服药方法：
整片吞服，可与食物同服或不同服。
如果漏服一剂，不应补服，除非距下一次服药时间超过6小时。同时应尽快服用下一次的常规剂量，然后恢复正常服药时间。不可在同一次服用双倍剂量以弥补漏服。
如果服药后发生呕吐，不可补服，应等待至下一次预定时间服用常规剂量。
五、禁忌症
对阿贝西利或任何辅料成分有严重过敏史的患者。
六、警告与注意事项
1. 腹泻：腹泻是阿贝西利最常见且突出的副作用，可能严重并导致脱水和感染。
在治疗开始时，应给予患者抗腹泻药物（如洛哌丁胺）备用，并在首次出现稀便时立即使用。
必须指导患者增加液体和电解质摄入。根据腹泻的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。
2. 中性粒细胞减少症：
可能导致严重的中性粒细胞减少，包括发热性中性粒细胞减少症。
在开始治疗前、治疗期间前两个月每两周一次、之后每月一次以及根据临床需要监测全血细胞计数。
根据中性粒细胞减少的严重程度，需暂停用药、降低剂量或进行支持性治疗。
3. 间质性肺病（ILD）/肺炎：
可能发生严重、甚至致命的ILD/肺炎。
对出现疑似ILD/肺炎的症状（如呼吸困难、咳嗽、缺氧、胸片浸润影）的患者，应立即中断治疗并评估。如确诊，需永久停用阿贝西利。
4. 肝毒性：
可能引起ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶）升高。
在开始治疗前、治疗期间前两个月每两周一次、之后每月一次以及根据临床需要监测肝功能。
根据肝毒性的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。
5. 静脉血栓栓塞（VTE）：
可能发生深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）。
应监测患者是否出现VTE的体征和症状，并根据临床指征进行治疗。
6. 胚胎-胎儿毒性：
根据其作用机制，孕妇服用阿贝西利可能对胎儿造成危害。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗后至少3周内应采取有效的避孕措施。
男性患者应被告知对胎儿的潜在风险。
七、不良反应
非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：
胃肠道：腹泻（非常常见且可能严重）、恶心、呕吐、腹痛、食欲下降、口腔炎。
血液和淋巴系统：中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少。
全身性：疲劳/乏力、感染。
肝胆系统：ALT/AST升高。
皮肤及皮下组织：皮疹、脱发、瘙痒。
神经系统头痛、味觉障碍。
实验室检查异常：
肌酐升高、血清肌酸磷酸激酶（CPK）升高。
八、药物相互作用
CYP3A强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会显著增加阿贝西利的血药浓度，增加不良反应风险。
避免合用。如必须合用，应将阿贝西利剂量降低50mg（例如，从150mg降至100mg，每日两次）。
CYP3A强效诱导剂（如：利福平、卡马西平、圣约翰草）：
合用会显著降低阿贝西利的血药浓度，影响疗效。
避免合用。如必须合用，可考虑逐渐增加阿贝西利剂量，但不得超过200mg每日两次。
九、特殊人群用药
孕妇可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期建议在治疗期间和末次给药后至少3周内停止哺乳。
儿童安全性和有效性尚未确立。
老年人在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全：
轻度（Child-Pugh A）肝功能不全患者无需调整剂量。
中度（Child-Pugh B）或严重（Child-Pugh C）肝功能不全患者，推荐剂量降低约50mg（例如，从150mg降至100mg，每日两次）。
肾功能不全：
轻度至中度肾功能不全（肌酐清除率30-89 mL/min）患者无需调整剂量。
重度肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）或需要透析的患者，用药数据有限，需谨慎。
十、药物过量
症状预期为不良反应的加重，如严重腹泻、骨髓抑制、肝毒性等。
处理应立即停药，采取支持性治疗，并对症处理，包括密切监测血常规和生命体征。
十一、临床药理
药代动力学阿贝西利口服后吸收良好，约8小时达到峰值浓度。食物不影响其吸收。在体内主要通过CYP3A4代谢。粪便是其主要的排泄途径。
十二、患者咨询信息
1. 管理腹泻了解如何预防和处理腹泻，备好抗腹泻药物，并及时向医生报告严重或持续性腹泻。
2. 定期监测理解定期抽血监测血常规和肝功能的重要性。
3. 感染迹象立即报告发烧、寒战或其他感染迹象。
4. 肺部症状立即报告新出现的或加重的呼吸困难、咳嗽等。
5. 血栓症状了解并报告腿部肿胀/疼痛、突发胸痛或呼吸困难。
6. 避孕要求有生育能力的患者必须了解并遵守避孕要求。
最后再次强调：请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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