一、药品名称
通用名： 卡博替尼
英文名：Cabozantinib
商品名：Cometriq、Cabometyx、Cabodx
用于治疗甲状腺髓样癌的剂型（胶囊）。
用于治疗肾细胞癌和肝细胞癌的剂型（片剂）
（注意： 剂型和规格不同，不可互相替代。）
剂型： 口服胶囊， 口服薄膜衣片
规格：20mg每粒 90粒胶囊/盒
60mg每片 30片/盒
生产厂家：老挝大熊制药有限公司
药监局批准文号： 09 L1013/23/10L1031/23
二、药理作用
药理分类： 多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
作用机制： 卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶的活性，发挥抗肿瘤作用，主要包括：
MET、VEGFR-1,2,3： 抑制这些靶点可以阻断肿瘤血管生成，切断肿瘤的营养供应。
RET、KIT、AXL： 抑制这些靶点可以直接抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和存活。
这种多靶点作用机制使其能够同时从抗血管生成和直接抗肿瘤两个方面发挥作用。
三、适应症
根据不同剂型和地区批准情况，主要适用于：
1. 放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）：
卡博替尼（片剂）用于治疗既往接受过VEGFR靶向治疗后进展的、放射性碘难治的局部晚期或转移性DTC成人患者。
2. 晚期肾细胞癌（RCC）：
卡博替尼（片剂）用于晚期RCC成人患者的一线治疗。
卡博替尼（片剂）用于既往接受过一种VEGFR靶向治疗后进展的晚期RCC成人患者。
3. 肝细胞癌（HCC）：
卡博替尼（片剂）用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌成人患者。
4. 甲状腺髓样癌（MTC）：
卡博替尼（胶囊）用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。
四、用法用量
推荐剂量（因剂型和适应症而异）：
卡博替尼（片剂）：RCC， HCC， DTC： 60mg，每日一次，空腹服用（服药前至少2小时和服药后至少1小时内勿进食）。
卡博替尼（胶囊）：MTC： 140mg（1粒80mg + 3粒20mg），每日一次，空腹服用。
服药方法：
整粒/整片吞服，不要咀嚼、压碎或打开胶囊/掰开药片。
卡博替尼片剂可以在不得已时掰开，但需由专业人员操作，且碎片需在24小时内服用。
如果漏服一剂，且距离下一次服药时间超过12小时，应尽快补服。否则，跳过漏服剂量，按常规时间服用下一次剂量。不可在同一次服用双倍剂量以弥补漏服。
如果服药后发生呕吐，不可补服，应等待至下一次预定时间服用常规剂量。
五、禁忌症
穿孔和瘘管： 有肿瘤侵犯胃肠道、活动性穿孔或瘘管病史的患者禁用。
六、警告与注意事项
1. 穿孔和瘘管：
可能发生包括致命性的胃肠道穿孔和瘘管。
用药期间需密切监测相关症状（如剧烈腹痛、发热、恶心呕吐等），一旦发生，永久停用卡博替尼。
2. 出血：
可能发生严重甚至致命的出血。
近期有出血或咯血病史的患者不得使用。对发生严重出血的患者，永久停用卡博替尼。
3. 血栓事件：
可能增加静脉血栓栓塞（如深静脉血栓、肺栓塞）和动脉血栓栓塞（如心肌梗死、脑梗死）的风险。
一旦发生任何严重的血栓事件，需暂停用药，待事件缓解后以降低的剂量恢复用药或永久停药。
4. 高血压和高血压危象：
治疗期间常见高血压。
在开始治疗前和治疗期间需定期监测血压。对常规降压药控制不佳的高血压，需暂停卡博替尼；出现高血压危象时则永久停药。
5. 腹泻：
严重腹泻是常见副作用，可能导致脱水和肾损伤。
应积极使用抗腹泻药物（如洛哌丁胺）进行管理和支持治疗，并根据严重程度调整卡博替尼剂量。
6. 手足皮肤反应（HFSR）和皮肤毒性：
可能引起疼痛性皮肤反应，包括水疱、角化过度等。
需加强皮肤护理，并根据严重程度调整剂量。
7. 下颌骨坏死（ONJ）：
可能发生下颌骨坏死。
在开始治疗前应进行口腔检查，治疗期间避免进行侵入性牙科操作。如发生ONJ，需暂停用药并寻求专科治疗。
8. 伤口愈合受损：
会干扰伤口愈合。
择期手术前至少需暂停用药3周，术后根据伤口愈合情况决定是否恢复用药。
9. 蛋白尿：
可能引起或加重蛋白尿，甚至肾病综合征。
在开始治疗前和治疗期间定期监测尿蛋白。根据严重程度暂停用药或降低剂量。
10. 可逆性后部白质脑病综合征（PRES）：
一种罕见的神经系统疾病，表现为头痛、癫痫、嗜睡、意识模糊等。
一旦发生，需永久停用卡博替尼。
11. 胚胎-胎儿毒性：
孕妇服用可能对胎儿造成危害。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗后4个月内应采取有效的避孕措施。
七、不良反应
非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：
胃肠道： 腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、口腔炎、味觉障碍。
皮肤及皮下组织： 手足皮肤反应（HFSR）、皮疹、毛发颜色变浅、皮肤干燥。
全身性： 疲劳、无力、食欲下降、体重减轻。
心血管： 高血压。
实验室检查异常： AST/ALT升高、血小板减少、淋巴细胞减少、低钙血症、低磷血症。
八、药物相互作用
CYP3A强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：
合用会显著增加卡博替尼的血药浓度，增加不良反应风险。
避免合用。如必须合用，应降低卡博替尼剂量（如卡博替尼从60mg降至40mg）。
CYP3A强效诱导剂（如：利福平、卡马西平、圣约翰草）：
合用会显著降低卡博替尼的血药浓度，影响疗效。
避免合用。如必须合用，可在耐受情况下增加卡博替尼剂量（如卡博替尼从60mg增至80mg），并密切监测。
九、特殊人群用药
孕妇： 可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期： 建议在治疗期间和末次给药后4个月内停止哺乳。
儿童： 安全性和有效性尚未确立。
老年人： 在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异，但仍需谨慎。
肝/肾功能不全者：
肝功能不全： 轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量。严重肝功能不全患者，推荐降低起始剂量。
肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全患者用药数据有限，需谨慎。
十、药物过量
症状： 预期为不良反应的加重，如严重胃肠道反应、骨髓抑制等。
处理： 立即停药，采取支持性治疗，并对症处理。
十一、临床药理
药代动力学： 卡博替尼口服后吸收良好，约2-5小时达到峰值浓度。高脂肪食物会显著增加其暴露量，故要求空腹服用。在体内主要通过CYP3A4代谢。粪便是其主要的排泄途径。
十二、患者咨询信息
1. 严格遵医嘱服药： 注意不同剂型的剂量差异，并空腹服用。
2. 管理副作用： 了解如何应对腹泻、手足皮肤反应、高血压等常见副作用，并及时报告医生。
3. 手术与牙科操作： 告知医生您正在服用卡博替尼，以便安排手术和牙科治疗。
4. 避孕要求： 有生育能力的患者必须了解并遵守严格的避孕要求。
5. 立即报告警示症状： 如严重腹痛、便血、咳血、严重头痛、癫痫、胸痛、呼吸困难等，需立即就医。
最后再次强调： 请务必遵循您的主治医生和药剂师提供的具体指导。治疗期间有任何疑问或不适，请立即与您的医疗团队沟通。
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
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