【药品名称】
通用名称：甲磺酸贝舒地尔片
英文名称：Belumosudil Mesylate Tablets
汉语拼音：Jiahuangsuan Beishudi'er Pian
商品名：REZUROCK 亿来克 ALIVEMURA
规格：200mg*30片/瓶
生产厂家：老挝联合制药集团有限公司
老挝国家药监局批准文号：07 L 1369/25
贮存条件： 贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【适应症】
治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者
【用法用量】
常规推荐：口服，每次200mg，每日1次，随餐服用。
特殊情况：与强效CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂合用时，剂量需增加至200mg，每日2次
【不良反应】
常见不良反应：感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压等。
严重不良反应：严重感染、出血、高血压、肝毒性等
【禁忌】
对本品任何成分过敏者禁用
【注意事项】
胚胎-胎儿毒性：孕妇使用可能对胎儿造成伤害，育龄期患者需采取有效避孕措施。
肝功能监测：治疗期间需定期监测肝功能。
药物相互作用：与强效CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂合用需调整剂量
【药物相互作用】
其它药物对甲磺酸贝舒地尔的影响
强效CYP3A诱导剂
甲磺酸贝舒地尔片与强效CYP3A诱导剂联合用药可降低甲磺酸贝舒地尔片的暴露量（见【临床药理】），这可能会降低甲磺酸贝舒地尔片的疗效。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量（见【用法用量】）。
质子泵抑制剂
甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合用药可降低甲磺酸贝舒地尔片的暴露量（见【临床药理】），这可能会降低甲磺酸贝舒地尔片的疗效。当与质子泵抑制剂联合用药时，应增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量（见【用法用量】）。
【药代动力学】
除非另有说明，否则以下所列均为cGVHD患者接受甲磺酸贝舒地尔片0.2 g每日一次给药的药代动力学参数。甲磺酸贝舒地尔片的平均（%变异系数，%CV）稳态AUC和Cmax分别为22700（48%）h•ng/mL和2390（44%）ng/mL。在0.2 g和0.4 g（每日一次推荐剂量的1-2倍）剂量范围内，甲磺酸贝舒地尔片Cmax和AUC以近似成比例的方式增加。甲磺酸贝舒地尔片的蓄积比为1.4。
吸收
患者接受0.2 g每日一次或每日两次给药后，甲磺酸贝舒地尔片的稳态中位Tmax为1.26-2.53小时。健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均（%CV）生物利用度为64%（17%）。
食物效应
与健康受试者空腹状态相比，在高脂高热量餐（800-1,000卡路里，约50%的膳食总卡路里含量来自脂肪）条件下单次服用甲磺酸贝舒地尔片后，甲磺酸贝舒地尔片的Cmax和AUC分别增加2.2倍和2倍。中位Tmax延迟0.5小时。
分布
健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的几何平均分布容积为184 L（几何CV% 67.7%）。
甲磺酸贝舒地尔片在体外与人血清白蛋白和人 α1-酸性糖蛋白的结合率分别为99.9%和98.6%。
消除
患者中甲磺酸贝舒地尔片的平均（%CV）消除半衰期为19小时（39%），清除率为9.83 L/h（46%）。
代谢
体外代谢研究表明甲磺酸贝舒地尔片主要由CYP3A4代谢，少量经CYP2C8、CYP2D6和UGT1A9代谢。
排泄
健康受试者单次口服放射性标记的甲磺酸贝舒地尔片后，85%的放射性在粪便中回收（30%为原型药），不到5%的放射性在尿液中回收。
【药物过量】
尚无已知的甲磺酸贝舒地尔片药物过量的解毒剂。在健康志愿者中，连续7天给药剂量为1 g时，尚可耐受。如果发生药物过量，医护人员应采取适当的支持治疗。
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