芙仕得氟维司群注射液 FASNORM FULVESTRANT 250MG/5ML

【英文名】Fulvestrant Injection

【主要成分】氟维司群

【化学名】7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酸基)壬基雌淄]-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇

【分子式】C32H47F5O3S

【分子量】606.786

【性状】白色或是类白色液体。

【适应症】用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗。

【用量用法】肌注一月一次，每次250mg，可单次注射（1次5ml）或分2次注射（1次2.5ml），应缓慢注射。

【药理毒理】本品是一类新的ER抑制剂—ER下调剂类乳腺癌治疗药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有ER，且这些肿瘤的生长受到雌激素的刺激，因此目前治疗乳腺癌的主要方法是减少雌激素的浓度。本品可与ER竞争性结合，其亲和力可与雌二醇相比。本品还可阻断ER，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度从而使肿瘤细胞受到损害。这种通过ER的作用与Ki67的减少有关，而后者是一种细胞增生标志物。

静注后本品在体内进行广泛而快速的分布，稳态时表观分布容积约为3～5L／kg，并快速清除。本品单次肌注后血浆浓度约在7天后达峰值，并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1／3，半衰期约为40天。一月1次肌注本品250mg，血浆浓度约在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的AUC是单次剂量的2．5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。本品与血浆蛋白结合率高达99％，主要与极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)结合。本品肌注或静注后在体内进行与内源性甾体激素相似的多种途径的生物转化，包括氧化、芳香化、羟化等，在已确定的代谢物中大多数无活性或与母体活性相似，并主要从粪便中排泄．经肾清除者不到1％，主要的代谢酶为CYP3A4。

【药代动力学】

【不良反应】最常见的为胃肠道反应(恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛)、头痛、背痛、潮红和咽炎，注射部位反应多为轻微及一过性疼痛和炎症。其他报道的与剂量有关的反应还有血栓栓塞、肌痛、眩晕和白细胞减少但发生率不到1％。另外，在治疗的头6周里，从激素治疗转为本品治疗者可能出现阴道出血。

【注意事项】（详见说明书）

【禁忌】孕妇禁用。