INDAR 索托拉西布 (AMG510) Sotondr Sotorasib 120mg*120粒胶囊 Lumakras

产品名称：索托拉西布(AMG510)
成分：Sotorasib
规格：120mg*120粒胶囊/盒
厂家：Indar Pharmaceutical Pvt.Ltd

索托拉西布 前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。
2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
索托拉西布是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C.开发KRAS G12C抑制剂索托拉西布是安进公司（Amgen）过去40年癌症研究中最大的挑战之一。目前正在全球最广泛的临床项目中进行研究，在横跨五大洲的临床试验点探索10种药物组合。在短短两年多的时间里，索托拉西布临床项目建立了最深入的临床数据集，研究了超过700名患者的13种肿瘤类型。
　　2020年9月，ESMO虚拟大会上展示的试验结果显示，索托拉西布（AMG510）在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌时，显示出了良好的抗肿瘤活性。多中心、非盲、一期CodeBreaK100试验中，34名重度预治疗的KRAS G12C阳性NSCLC患者接受了960mg剂量的索托拉西布，其客观缓解率为35.3%，疾病控制率为91.2%，并且该药也具有良好的安全性。
　　2020年12月8日，美国食品和药物管理局（FDA）授予索托拉西布突破性疗法认定，用于治疗局部晚期或转移性KRAS G12C突变型非小细胞肺癌。该认定的获得是基于2期CodeBreaK 100临床试验的结果，该试验中的晚期NSCLC患者在化疗和/或免疫治疗后发生疾病进展。试验中，索托拉西布展现出了持久的抗肿瘤活性和良好的安全性。
　　2020年12月16日，安进公司向FDA提交索托拉西布的新药申请（NDA），用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
　　2020年12月22日，安进公司向欧洲药品管理局（EMA）提交索托拉西布的上市许可申请（MAA），用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
　　2021年1月28日，安进公司公布了2期CodeBreaK 100临床试验的结果，试验评估了索托拉西布治疗126名KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者的疗效。索托拉西布展示出的确定客观缓解率为37.1%，疾病控制率为80.6%，中位缓解持续时间为10个月（数据截止2020年12月1日，中位随访时间为12.2个月）。结果还突显出，索托拉西布是首个在2期试验中，展现出无进展生存期（中位无进展生存期为6.8个月）的KRAS G12C抑制剂，与1期试验的结果一致。试验中，索托拉西布的安全性良好。

非小细胞肺癌（NSCLC）患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。美国FDA宣布加速批准索托拉西布（Sotorasib）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。
　　索托拉西布是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药：已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的非小细胞肺癌，其肿瘤具有异常KRAS G12C基因，并且至少接受过一次癌症治疗。您的医生将对您进行测试，以确保索托拉西布适合您。尚不清楚这种药物对儿童是否安全有效。

【索托拉西布（Sotorasib）AMG 510 推荐剂量和给药方法】
1.患者选择
根据肿瘤或血浆标本中KRAS G12C突变的存在，选择使用索托拉西布治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。如果在血浆样本中没有检测到突变，测试肿瘤组织。
2.在开始治疗之前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括您是否：
1）有肝脏问题
2）有非肺癌的肺部或呼吸问题
3）怀孕或计划怀孕：目前还不知道索托拉西布是否会伤害婴儿
4）正在哺乳或计划哺乳：不知道索托拉西布是否进入母乳，在治疗期间和最后一次给药后的1周内，不要母乳喂养。
5）告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素、膳食和草药补充剂。索托拉西布可以影响其他一些药物的药效，而其他一些药物可以影响索托拉西布的药效。尤其是如果您在治疗过程中服用抗酸剂，包括质子泵抑制剂或H2阻滞剂，请告诉您的医生。如果您不确定，也请咨询您的医生。
3.推荐剂量
每日一次，口服960mg（8片/120mg），随餐或不随餐。
4.服药方法
1）按照您的医生告诉您的那样服用索托拉西布不要擅自改变剂量或停止服用索托拉西布。
2）每天大概在同一时间服用1次索托拉西布片剂，随餐或不随餐均可。
3）吞服整个药片，不要咀嚼、压碎或掰开药片。
4）如果您不能吞下整片药片：将您的每日剂量放入一杯120mL的非碳酸室温水中，不要压碎药片，不要使用任何其他液体，直到药片变成小块(药片不会完全溶解)；混合物的颜色可以是淡黄色到亮黄色；立即或在制备后2小时内饮用片剂和水的混合物，不要咀嚼药片；在玻璃杯中再加入120mL的水并饮用，以确保您已经服用了全部剂量；如果您没有立即饮用药物混合物，请在饮用前再次搅拌均匀。
5）如果您服用抗酸剂，请在服用抗酸剂前4小时或10小时服用索托拉西布。
6）如果您错过了一剂索托拉西布，请尽快服用。如果已经超过6小时，不要服用该剂量。在第二天的固定时间服用下一剂。不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。
7）如果您在服用一剂后呕吐，请不要服用额外的剂量。在第二天的固定时间服用下一剂。