晚期或转移性乳腺癌的克星:拉帕替尼(Lapatinib)
时间: 2020-06-22 来源:印度正品购
乳腺癌在全球发病率不断上升,目前是我国女性最常见的恶性肿瘤之一,年发病率12.05/10万人,即全国每年约有17万女性罹患乳腺癌,并且其发生率还在上升。
近年来,随着早期诊断、综合治疗和预测模型的建立,使得乳腺癌在诊疗方面取得了很大进展,患者死亡率明显下降。尽管手术和术后的辅助治疗能使一部分患者得到根治,然而40%患者会出现转移和复发,有10%左右的患者初诊即为转移性肿瘤。远处转移的患者预后差,5年生存率仅为25%,必须接受针对复发转移的治疗,以缓解症状,改善生活质量,争取延长生存。
中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准拉帕替尼与卡培他滨联用,用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼(英文名:Tykerb泰立莎;通用名:甲苯磺酸拉帕替尼片,简称:拉帕替尼)是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。
用法用量
推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000 mg/d,第1~14天分2次服联用。不推荐分次服用。
饭前1小时或2小时后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。
妊娠级别D,孕妇禁用。
是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。
老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。
未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
不良反应
(1)临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
(2)与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。
(3)其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。
(4)当病患出现二级以上的心脏左心室搏出现频率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。
(5)由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或怀孕者使用。