中文名：替尔泊肽注射液自动笔
商品名：Tirzep、Zepbound
英文通用：Tirzepatide Injection
剂量：单剂量减肥针
给药方式：皮下注射预充笔，每周1次
生产商：Advanced ChemicalIndustries Limited
一、成份
活性成份
替尔泊肽（Tirzepatide）
分子量：4813.53 Da
作用靶点：GLP‑1受体 + GIP受体 双重激动剂
辅料
氯化钠、七水磷酸氢二钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水
性状：无色至微黄色澄明无菌水溶液
规格（单支预充笔）
2.5mg/单剂量、5mg/单剂量、7.5mg/单剂量、10mg/单剂量、12.5mg/单剂量、15mg/单剂量
二、适应症
1. 成人长期体重管理
饮食+运动辅助，用于：
BMI ≥28 kg/m² 肥胖成人；
BMI ≥24 kg/m² 超重且合并至少1项体重相关并发症（高血压、高血脂、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管病）。
2. 成人中重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）
肥胖成人合并中重度OSA，联合减重干预使用。
三、用法用量
核心给药原则
皮下注射（腹部/大腿/上臂外侧），每周固定1次，任意时段，与进食无关；每次轮换注射部位，禁止静脉/肌肉注射。
标准剂量阶梯（降糖/减重通用）
1. 起始适应期（第1–4周）：2.5 mg 每周1次
仅用于胃肠道耐受建立，无显著降糖/减重效果，不可直接跳过。
2. 第5周起：增至5 mg 每周1次
3. 后续加量规则：当前剂量满至少4周仍未达标，每次+2.5 mg阶梯上调
4. 最大维持剂量：15 mg 每周1次（不可超量）
漏用处理
漏药≤4天（96h）：尽快补打，后续恢复原周计划；
漏药＞4天：跳过本次，按原定日期进行下一剂；
严禁同一周注射2剂双倍剂量。
给药日期调整
如需更改每周注射日，两针间隔必须≥72小时（3天）。
联合用药剂量调整
1. 联用二甲双胍：二甲双胍维持原剂量，无需减量；
2. 联用磺脲类/胰岛素：提前下调促泌剂/胰岛素剂量，显著降低低血糖风险，加强指尖血糖监测；
3. 不可与其他GLP‑1/GIP激动剂同时使用。
四、禁忌
1. 对替尔泊肽或任一辅料严重超敏史（速发过敏、血管性水肿）；
2. 甲状腺髓样癌（MTC）个人史/家族史；
3. 2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN 2）患者。
五、黑框警告（甲状腺C细胞肿瘤风险）
动物2年毒理：替尔泊肽剂量依赖性诱发大鼠甲状腺C细胞腺瘤、甲状腺髓样癌。
人类相关性未证实，但存在潜在风险：
用药前告知患者颈部肿块、持续声音嘶哑、吞咽/呼吸困难等甲状腺肿瘤症状；
不推荐常规降钙素/甲状腺彩超筛查；
符合禁忌人群绝对禁用本品。
六、重要警示与注意事项
1. 急性胰腺炎风险
用药后出现持续剧烈上腹疼痛、放射至后背、伴呕吐，立即停药就医；
有胰腺炎病史者慎用，复发胰腺炎永久停药。
2. 低血糖（联用促泌剂/胰岛素高发）
症状：心慌、出汗、手抖、头晕、意识模糊；
应对：随身携带葡萄糖片；联用磺脲/胰岛素必须减基础药量。
3. 胆囊疾病（胆结石、胆囊炎）
减重人群发生率升高；持续右上腹疼痛、恶心呕吐、黄疸需急诊。
4. 急性肾损伤
严重呕吐/腹泻致脱水可诱发肾衰；胃肠道反应期间保证饮水，肾功能不全者监测尿量与肌酐。
5. 糖尿病视网膜病变恶化
快速降糖可能加重眼底出血、增殖性病变；合并重度糖网需眼科随访。
6. 严重过敏反应
用药后数分钟至数小时可出现荨麻疹、喉头水肿、低血压、休克；一旦发生永久停药，急救处理。
7. 自杀意念与行为（减重适应症重点警示）
肥胖/超重患者用药期间监测抑郁、自杀想法；有精神病史密切随访，出现异常立即停药转诊精神科。
8. 全麻/深度镇静肺误吸风险
术前至少1周评估，术前禁食时长适当延长，警惕胃排空延迟引发误吸。
9. 胃肠道耐受管理
恶心、呕吐、腹泻多在加量期出现；缓慢阶梯加量、少食多餐、低脂饮食可减轻反应；重度持续呕吐可临时维持当前剂量不加量。
七、不良反应
非常常见（≥10%，多轻中度，随时间缓解）
恶心、腹泻、便秘、呕吐、食欲下降、腹胀、消化不良、胃食管反流。
常见（1%–10%）
疲劳、头晕、低血糖（联用降糖药）、注射部位红斑/瘙痒、嗳气、腹痛。
严重罕见不良反应
急性胰腺炎、重度低血糖、甲状腺肿瘤相关症状、血管性水肿/过敏性休克、急性肾损伤、胆囊结石伴胆囊炎、视网膜出血、自杀意念、心动过速。
八、特殊人群用药
1. 孕妇/备孕期
动物试验存在胚胎毒性；育龄女性用药期间严格避孕，计划怀孕需提前停药至少2个月；孕期禁用。
2. 哺乳期
药物可分泌入乳汁，哺乳期不推荐使用。
3. 儿童＜18岁
安全性与有效性未确立，禁止使用。
4. 老年（≥65岁）
无需专门调量；老年脱水、低血糖风险更高，加强监测。
5. 肾功能损伤（含终末期肾病ESRD）
药代无明显改变，不调剂量；呕吐腹泻期密切监测肾功能、补液。
6. 肝功能损伤（轻/中/重度）
无需剂量调整；重度肝硬化合并腹水、肝性脑病慎用。
7. 胃肠道疾病史
活动性胃炎、胃溃疡、慢性呕吐、胃轻瘫患者慎用，易加重消化道症状。
九、药物相互作用
1. 口服吸收药物：本品延缓胃排空，降低口服药吸收速度；需口服短效药物建议与注射间隔至少1小时。
2. 胰岛素、磺脲类：叠加低血糖风险，必须减量。
3. GLP‑1受体激动剂（司美格鲁肽、利拉鲁肽等）：禁止联用，胃肠道与胰腺炎风险倍增。
4. SGLT‑2抑制剂（达格列净等）：联用不增加低血糖，无需调量，但注意脱水酮症风险。
十、药物过量
过量会显著加重恶心、呕吐、严重低血糖、脱水；
处理：立即就医，对症补液、纠正低血糖、胃肠支持，无特异性解毒剂。
十一、药理毒理
作用机制
双重激动GLP‑1、GIP受体：
1. 血糖依赖性促胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，降低空腹/餐后血糖；
2. 延缓胃排空、中枢抑制食欲，减少热量摄入；
3. 减重改善胰岛素抵抗、降低内脏脂肪。
药代动力学
皮下注射吸收完全，给药后24–72h达血药峰值；
半衰期约5天，每周1次可平稳稳态；
蛋白结合率高，非肝脏细胞色素酶代谢，肝肾清除影响极小。
十二、贮藏
1. 未开封预充笔：2℃–8℃冷藏，严禁冷冻；远离冷冻层，结冰失效。
2. 开封/随身携带：≤30℃室温避光保存，最长4周，不可放回冷藏。
3. 避光保存；若药液浑浊、变色、出现沉淀禁止使用。
4. 置于儿童无法接触处。
十三、包装
一次性多剂量预充式注射笔，单支盒装。
十四、重要用药提示
1. 2.5 mg仅耐受，不可长期维持2.5 mg追求减重/降糖效果。
2. 停药后食欲、体重大概率反弹，需长期饮食运动维持。
3 出现持续腹痛、黄疸、呼吸困难、严重呕吐立即停药就诊。
防伪验证方法
